Трилептал 150мг №50 таблетки

Description

Форма выпуска Таблетки покрытые оболочкой

Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: окскарбазепин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (E171), вода очищенная, железа оксид желтый (E172).

Упаковка 50 шт.

Фармакологическое действие

Трилептал – противоэпилептический препарат. Фармакологическая активность Трилептала обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Кроме того, реализации противосудорожного действия препарата способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Трилептала при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных дефектов (например, волчьей пасти). Необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I триместре беременности в том случае, если у женщины, получающей Трилептал, наступила беременность, или если вопрос о назначении Трилептала возникает при беременности.

Следует использовать минимальные эффективные дозы. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости антенатальной диагностики. Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты. Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали Трилептал. Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Влияние на новорожденного окскарбазепина и МГП, поступивших с молоком матери, неизвестно. Поэтому не следует применять Трилептал при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Трилептал может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на Трилептал в начале приема Трилептала следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании Трилептала в качестве дополнительной терапии в составе политерапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы Трилептала. Трилептал можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи). Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии Трилепталом. На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания. В контролируемых клинических исследованиях не изучалось применение Трилептала в суточной дозе выше 2400 мг. Имеется ограниченный опыт применения Трилептала в суточной дозе до 4200 мг.

Взрослым и пожилым пациентам в качестве монотерапии: начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг массы тела в сут), разделенная на два приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях имеется опыт быстрого повышения дозы до 2400 мг/сут в течение 48 ч.

При назначении в составе комбинированной терапии: начальная доза составляет 600 мг/сут (8-10 мг/кг/сут), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа.

Применение у пожилых пациентов: специальной коррекции режима дозирования для пожилых пациентов не требуется, поскольку терапевтическую дозу препарата устанавливают индивидуально. 

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более, чем у 10% пациентов). В клинических исследованиях было показано, что нежелательные эффекты обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии. Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных явлениях, зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике.

Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности (в т.ч. отклонение от нормы показателей функции печени, сыпь, лихорадка, лимфаденопатия, эозинофилия, артралгия).

Со стороны обмена веществ: часто – гипонатриемия; очень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <125 ммоль/л), приводящая к развитию таких проявлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, снижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушения зрения (в т.ч. затуманивание зрения), тошнота, рвота. Такая гипонатриемия возникает, как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов – более, чем через 1 год после начала лечения Трилепталом.

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, головная боль, головокружение; часто – атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия; спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: очень часто – диплопия; часто – нарушения зрения, затуманивание зрения, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – аритмии , AV-блокада.

Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, запор, боли в животе; иногда – повышение активности ферментов печени; очень редко – панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.

Дерматологические реакции: часто – сыпь, алопеция, акне.

Аллергические реакции: иногда – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема.

Прочие: очень часто – чувство усталости; часто – астения ; очень редко – системная красная волчанка.

У детей: в клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой > 1% – < 10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомальных ферментов: Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное назначение высоких доз Трилептала и препаратов, метаболизируемых CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов – субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1А2, CYP2А6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 и CYP4C11. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз Трилептала. Трилептал может усиливать седативный эффект этанола.

Передозировка

Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла 24 г.

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В случае недавнего приема препарата рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.