Описание
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – вальпроевая кислота 150, 300 или 500 мг,
состав оболочки капсулы: сорбит (Карион 83), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный Е172, соляная кислота 25%, шеллак, железа оксид красный Е172, эудражит L30D, триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерола моностеарат 44-55 тип II, чернила Grey Printing Ink.
Мягкие желатиновые капсулы розового цвета, покрытые кишечно-растворимой оболочкой; на капсуле напечатка серыми чернилами «150», «300» или «500».
Содержимое капсул – жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
Капсулы в кишечнорастворимой оболочке высвобождают активное вещество только в тонкой кишке, где оно и всасывается. Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 2-3 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4й день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровень концентрации в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период выведения препарата составляет у здоровых и при монотерапии от 10 до 15 ч, у детей он короче 6 -10 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.
Показания к применению
– эпилепсия любого генеза, в том числе расстройства характера и поведения
– эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)
– мигрень
– маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1 – 2 раза в день, вне связи с едой, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения определяется врачом.
Взрослые. Начальная доза при монотерапии – 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Средняя суточная доза – 20-30 мг/кг массы тела.
Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.
Для применения у детей до 6 летнего возраста рекомендуются следующие формы препарата Конвулекс: капли для приема внутрь и сироп для детей.
Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 10-20 мг/кг с постепенным увеличением до 20-35 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.
Пожилой возраст. Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Средние суточные дозы:
Возраст Масса тела (кг) Средняя доза мг/сутки
6 лет 15-20 кг 450-600
7-11 лет 20-40 кг 600-1200
12-17 лет 40-60 кг 1000-1500
Взрослые и пожилые Более 60 кг 1200-2100
Побочные действия
Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
– тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит
– тремор
– диплопия, мелькание "мушек" перед глазами
– анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз
– снижение или увеличение массы тела
-гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)
– дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея
– периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)
– васкулит
– ухудшение слуха, парестезия
– поликистоз яичников
– энурез у детей
Редко
– запоры
– изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома
– лейкопения, панцитопения
– нарушения функции печени
– системная красная волчанка
– летаргия, спутанность сознания
– головная боль, нистагм
– кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация
Очень редко
– энцефалопатия, кома
– панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)
– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема
– обратимый синдром Фанкони
Противопоказания
– повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей
– выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы
– печеночная порфирия
– случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов
– тромбоцитопения
– геморрагический диатез
– комбинированный прием со зверобоем
– комбинированный прием с мефлохином
Особые указания
Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:
– с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
– с нарушениями функции почек
– с врожденными энзимопатиями
– умственно отсталым детям
– при гипопротеинемии
Учитывая наличие таких форм конвулекса, как сироп и капли, не рекомендуется капсулированная форма для приема у детей младше 6 лет.
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.
Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы.
Срок хранения
5 лет
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.