Галантамин 8мг №56 таблетки

Description

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания. 

Фармакокинетика 

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой – до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmax после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл. 

T1/2 – 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация. 

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования. 

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. 

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются. 

Дозировка 

Внутрь, во время еды, запивая водой. 

Взрослые: 

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. 

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. 

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг – по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут – утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать. 

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: 

Начальная доза – 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель. 

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг. 

Дети (с 9 лет): 

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича: 

с 9 до 11 лет – суточная доза – 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема; 

с 12 до 15 лет – суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема. 

Передозировка 

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. 

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента. 

Лекарственное взаимодействие 

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. 

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. 

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. 

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. 

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств. 

Беременность и лактация 

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. 

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. 

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. 

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура. 

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика. 

Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница. 

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто – шум в ушах. 

Со стороны психики: депрессия (очень редко – с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. 

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях – с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм. 

Условия и сроки хранения 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

– 2 года. Не применять по истечении срока годности. 

Показания

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; 

— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); 

— миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия. 

Противопоказания

— бронхиальная астма; 

— брадикардия; 

— атриовентрикулярная блокада; 

— артериальная гипертензия; 

— стенокардия; 

— хроническая сердечная недостаточность; 

— эпилепсия; 

— гиперкинезы; 

— тяжелые почечные (клиренс креатинина – менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов : по шкале Child-Pugh) нарушения; 

— механическая кишечная непроходимость; 

— хроническая обструктивная болезнь легких; 

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; 

— обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; 

— детский возраст до 9 лет; 

— беременность и период лактации; 

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. 

С осторожностью: 

— легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; 

— синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; 

— одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); 

— общая анестезия; 

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. 

Особые указания 

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных. 

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы). 

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. 

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем. 

При нарушениях функции почек 

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции почек 

При нарушениях функции печени 

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции печени 

Применение в детском возрасте 

Противопоказан детям младше 9 лет. 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту.