Description
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость
Состав
Активное вещество:
Ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг
в пересчете на ипратропия бромид 0,250 мг
Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,500 мг, Динатрия эдетата дигидрат 0,554 мг, (соответствует динатрия эдетату) 0,5 мг, Лимонной кислоты моногидрат 1,64 мг (соответствует лимонной кислоте безводной)1,5 мг
Натрия гидроксид до рН 3,4±0,1, Вода для инъекций до 1 мл
Фармакологическое действие
Ипратропия бромид – бронходилатирующее средство, блокирующее
м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно176 л (?2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и ?-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77 % от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41 %) и конъюгации (36 %).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида – составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы включая исходное соединение и все метаболиты составляет после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы, составляет после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %.
Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.
ЛП-003139-110815 6
Препарат Ипратропиум-натив как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – гриппоподобные симптомы,инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – инфекции мочевыводящих путей.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность,анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – затуманивание зрения, мидриаз,повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко – нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, суравентрикулярная(наджелудочковая) тахикардия; редко – фибрилляция предсердий, увеличение частоты
сердечных сокращений. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – снижение артериального давления
(гипотензия). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто – раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто – диарея, запор, рвота,
диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд; редко – крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи.
Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые условия
Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у ?2-адреномиметиков).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.
Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
ЛП-003139-1108158
После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для
ингаляций. Не следует допускать попадания раствора в глаза!
Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение
капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными
средствами, на работу с движущимися механизмами
Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и
управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум- натив, появление каких-либо серьезных нтихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Показания
Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких).
Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).
эмфизема легких;
Противопоказания
повышенная чувствительность к атропину и его производным;
повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Следует с осторожностью назначать препарат Ипратропиум-натив пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ?2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными ?2-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.
Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).
Дозировка
Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера. Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь! В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида. Режим дозирования подбирается индивидуально. Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций. Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии! Подробнее см. инструкцию
Reviews
There are no reviews yet.