Description
Фармакотерапевтическая группа:
Другие ингаляционные лекарств.препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостеройды.
Клиникофармакологические свойства:
Фармакокинетика. При местном ингаляционном введении средство характеризуется низким уровнем системной биодоступности ( не более 1%). В случае непревышения рекомендованных доза содержание действующего вещества в плазме крови находилось ниже уровня доступного для определения (50 пг/мл). В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для данной лекарственной формы не получено. После ингаляции невозможно определить ни период Т1/2 полувыведения, ни объем распределения действующего вещества. Мометазона фуроат незначительно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, та небольшая его доза, которая может попасть в ЖКТ в результате проглатывания при ингаляции, полностью биотрансформируется при первом прохождении через печень и еще до элиминации с мочой или желчью подвергается существенному первичному метаболизму.
Фармакодинамика:
Асманекс, глюкокортикостеройдный лекарств.препарат для ингаляций с местной противовоспалительной активностью. Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата основан в значительной мере на его способности подавлять высвобождение медиаторов воспаления. Его применение приводит к торможению высвобождения лейкотриенов из белых кровяных клеток у аллергиков, угнетает синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также ФНО (фактор некроза опухолей) альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNFa); ингибированию продукции LT (лейкотриенов), Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5(IL-4, IL-5) CD4 Т-клетками иммунной системы человека.
Введение Асманекса в дозах от 0.200 до 0.800 мг/сутки нормализовывало функции внешнего дыхания по показателям максимальной скорости выдоха и ОФВ1 (объем форсированного вдоха 1), до практического полного контроля над симптомами астмы и снижало объективную потребность в применении ингаляционных агонистов b2-рецепторов. Улучшение функции дыхания наступало у некоторых пациентов уже через сутки после начала курса терапии, однако наибольший эффект проявлялся через 1–2 недели. Улучшение показателей функции внешнего дыхания было стабильным на протяжении всего периода терапии. У пациентов, страдающих БА (астма), при многократном приеме Асманекса в течение 4 недельного курса в дозах от 0.200 мг дважды в сутки до 1.200 мг ежедневно не было отмечено признаков клинически значимого угнетения функционирования ГГНС (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы) при выше указанном уровне доз, а значимый уровень системного действия проявлялся лишь при суточной дозе 1.600 мг.
Показания к назначению
– БА (бронхиальная астма) любой степени тяжести, в том числе гормонозависимая – ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких) средней и тяжелой степени тяжести.
Схемы применения и дозы: Препарат предназначен для ингаляционного введения через рот. Рекомендованные дозы варьируются в зависимости от степени тяжести заболевания. Препарат применяется в курсах систематической терапии взрослых пациентов и детей, начиная с 12 летнего возраста.
БА (Бронхиальная астма) легкой и средней степени тяжести. Рекомендованная стартовая доза при лечении асманексом составляет 0.400 мг 1 раз в сутки. Процедуру ингаляции рекомендуется проводить вечером. У некоторых больных, ранее получавших большие дозы глюкокортикостеройдов в ингаляциях, более эффективный контроль течения заболевания достигается при разделении суточной дозы 0.400 мг на 2 полудозы (по 0.200 мг в каждой). Для некоторых пациентов возможно снижение эффективной поддерживающей дозы уровня 0.200 мг 1 раз в сутки. Ингаляцию предпочтительно проводить вечером. Величина дозы должна определяться индивидуально и со стартовой постепенно снижаться до наименьшей дозы, которая в состоянии обеспечить адекватный контроль над симптомами течения БА.
Тяжелая форма БА (бронхиальной астмы). Стартовая рекомендованная доза асманекса составляет 0.400 мг 2 раза в сутки, что является предельно допустимой рекомендованной дозой. После достижения эффективной управляемости астматического симптомокомплекса следует постепенно уменьшать дозу Асманекса до минимальной, дающей требуемый эффект.
Препарат продемонстрировал нормализацию легочной функции в течение 24 часов после получения пациентами первой дозы. Однако у некоторых из них максимальный позитивный эффект не достигался ранее, чем через 1 – 2 недели курсового лечения или даже позже.
ХОБЛ (Хронические обструктивные заболевания легких). Рекомендованная доза асманекса составляет 0.800 мг в сутки (как правило, однократно в сутки вечером). У некоторых пациентов лучшие результаты по контролю симптомов заболевания достигается, когда суточная доза 0.800 мг делится на два приема (по 0.400 мг дважды в сутки).
Кратко о пользовании ингалятором-твистхейлером. Не рекомендуется открывать ингалятор без необходимости. Каждое открытие без проведения последующей ингаляции приводит к потере одной дозы препарата. Перед снятием колпачка с твистхейлера надлежит убедиться в том, что счетчик доз совмещен с меткой на колпачке. Ингалятор открывают, вращением белого колпачка против часовой стрелки, придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть прибора. Счетчик доз регистрирует при этом использование 1 дозы мометазона фуроата. Пациент вводит ингалятор в рот, плотно зажав мундштук губами, и вдыхает глубоко и быстро. Затем ингалятор вынимается изо рта, при этом дыхание задерживается ~ на 10 сек или на столько, насколько это приемлемо для больного. Пациент не должен делать выдох через ингалятор. Для закрытия ингалятора после окончания каждой ингаляции следует незамедлительно вернуть на место колпачок, удерживая прибор вертикально, и загрузить следующую дозу мометазона фуроата в устройство путем поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него сверху вниз, пока не будет слышен щелчок и колпачок не будет полностью закрыт. Стрелка на колпачке при этом будет полностью совмещена с окошком счетчика.
После ингаляции желательно прополоскать водой рот. Эта процедура поможет удалить следы гормона со слизистой оболочки и тем самым снизить вероятность развития кандидоза.
На цифровом дисплее счетчика доз будет видно, когда будет загружена в ингалятор последняя доза Асманекса. После дозы 01 счетчик будет показывать 00, и колпачок окажется заблокированным. В дальнейшем проведение ингаляций с помощью этого прибора будет невозможным, и он должен быть утилизирован. Ингалятор ТВИСТХЕЙЛЕР следует держать сухим и чистым. Внешнюю поверхность мундштука рекомендуется протирать сухой тканью или салфетками. Твистхейлер не следует промывать водой.
Негативные побочные эффекты
– кандидоз слизистой оболочки полости рта
– дисфония, фарингит
– головная боль
– редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, еще реже катаракта:
– высыпания,крапивница, зуд,
– эритема, отеки век, лица, губ и горла.
– ангионевротический отек, гигантская крапивница, реакция Квинке
– бронхоспазм
– анафилактические реакции – кашель, одышка, хрипы
Противопоказания к назначению Асманекс-терапии:
– повышенная чувствительность (индивидуальная) к компонентам препарата или молочным белкам, содержащимся в лактозе
– деттская возрастная группа (до 12 лет)
– гестация и лактация.
Лекарственные взаимодействия.
При сочетанном применении асманекса с ингибитором энзима CYP3A4 кетоконазолом отмечено увеличение в плазме крови уровня мометазона фуроата.
Особые указания. Асманекс-терапию применяют с осторожностью или не применяют совсем у пациентов с активным или латентным течением туберкулеза легких, а так же с грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекционными поражениями или герпетической инфекцией (вирус Herpes simplex). Развитие кандидоза может сделать необходимым проведение соответствующего противогрибковоголечения и даже отмены применения асманекса.
Встречающееся в практике применения и других ингаляционных лекарств.препаратов, возникновение парадоксального бронхоспазма не исключается и после введения дозы мометазона. Если бронхоспастический приступ развивается после введения АСМАНЕКСа, нужно немедленно воспользоваться быстродействующим ингаляционным бронходилятатором, отказаться от асманекса и назначить альтернативные варианты лечения БА.
Переход с глюкокортикостеройдов системного действия на ингаляции асманекса нужно проводить с особой осторожностью с учетом повышенного риска развития недостаточности надпочечниковых желез. После отмены применения системных глюкокортикостеройдов для восстановления в нормальное состояние функции ГГНС потребуется несколько месяцев. В процессе перехода с приема перорального (системного) глюкокортикостеройда на местную терапию асманексом в начале курса переходной терапии оба лекарств.препарата следует применять параллельно. Приблизительно через одну неделю параллельного применения постепенно отменяют прием системного глюкокортикостеройда путем уменьшения его ежедневной дозы или отказываясь от одного приема системного гормона. Последующее снижение дозы проводя по прошествиит еще 1 или 2 недель, в зависимости от состояния больного. В целях безопасности переходного процесса величины снижения суточной дозы не должны превышать 2,5 мг преднизолона или его эквивалента. Отмену следует проводить только постепенно. При этом необходим тщательный мониторинг состояния больного, включающий контроль показателей функции внешнего дыхания (для выявления асматических признаков) и функции желез надпочечников (для исключения недостаточности функции их коры). При выявлении признаков слишком быстрой отмены, за которой не успевает адаптация надпочечников, дозы системных кортикостеройдов приходится временно увеличить, после чего процесс отмены их приема продолжают в более медленном темпе.
Во время стрессовых состояний, включая вызванные травмами, хирургическими вмешательствами, инфекционными пораженями, или тяжелых приступов БА пациентам, ранее получавшим системные глюкокортикостеройды, требуется дополнительное назначение короткого курса приема системных глюкокортикостеройдных гормонов с постепенной их отменой по мере угасания симптомов заболевания. Таким больным необходимо иметь при себе глюкокортикостеройды для перорального приема вместе с предупредительной карточкой, в которой указано о необходимости их применения и рекомендованные врачом дозы системных глюкокортикостеройдов в стрессовых ситуациях. У этой категории больных требуется регулярно контролировать функцию надпочечников, в частности, утреннее содержание гидрокортизона в плазме крови. В процессе перевода пациентов с системной глюкокортикостеройдной терапии на местную асманекс-терапию можгут проявиться аллергические состояния, которые были подавлены системной глюкокортикостеройдной терапией.
Пациент должен понимать необходимость постоянного применения асманекса (даже при отсутствии каких либо симптомов заболевания) и опасность резкой отмены лечения асманексом. Ингаляция Асманекса не предназначена для быстрого купирования бронхоспастического состояния. Пациенты должны постоянно иметь наготове быстродействующий ингаляционный бронхолитик, например, вентолин, для использования в случае необходимости. Пациент должен немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне асманекс-терапии приступы бронхоспазма не снимаются применением оперативных бронхолитических лекарств.средств. В этих ситуациях врач может увеличить дозу асманекса (до предельной суточной дозы) и/или даже назначить глюкокортикостеройдную терапию системного действия. Преимуществом препарата Асманекс является то, что он, как правило, дает возможность купировать астматические приступы с меньшим депрессивным воздействием на функции системы гипофиз-надпочечники, чем эквивалентные с точки зрения терапевтических результатов дозы системных глюкокортикостеройдных гормонов. Для обеспечения низкого уровня рисков угнетения ГГНС не следует превышать рекомендованные врачом дозы асманекса, а снижать терапевтическю дозу до минимальной, но эффективной для каждого отдельного больного нужно постепенно. При назначении асманекс-терапии врач должен учитывать, что влияние препарата на продукцию надпочечниками кортизола может существенно варьироваться у разных пациентов. При долговременном курсовом использовании ингаляционных кортикостеройдов в высоких дозах возможно проявление негативных системных побочных эффектов (задержка роста у детей и подростков, адреналиновая супрессия, снижение уровня минерализации костей, глаукома, катаракта). Пациентам, принимающим глюкокортикостеройды, как впрочем и другие иммунодепрессанты, рекомендуется более внимательно избегать контакта с инфицированными больными (особенно больными ветреной оспой, корью) и обязательно поставить в известность врача вслучае таких контактов, что особенно важно для детей.
Применение в педиатрии. Эффективность и безопасность применения асманекса у детей до 12 летнего возраста не изучена. Рекомендуется в курсе глюкокортикостероидной ингаляционной терапии регулярно контролировать рост подростков, если они получают длительную терапию. При обнаружении задержки роста следует провести ревизию назначений с целью снижения дозы ингаляционных глюкокортикостеройдов до минимальной, но еще обеспечивающей эффективный контроль за симптомаатикой заболевания.
О влиянии препарата на психомоторные реакции, способность управлять автотранспортом или потенциально опасными для людей механизмами. В рекомендованной терапевтической дозе Асманекс® на способность пациентов управлять транспортными средствами или потенциально опасными техническими устройствами не влияет.
Передозировка.
За счет низкого уровня системной биодоступности асманекса передозировка мало вероятна и не требует какой либо специальной терапии, кроме контроля за состоянием пациента. Нужно осознавать, что длительное применение ингаляционных глюкокортикостеройдных препаратов, особенно в повышенных дозах, может вызвать угнетение функции ГГНС.
Каждый (твистхейлер), содержащий 30 доз по 0.200 мг или 0.400 мг порошка для ингаляций, помещен в ламинированный алюминиевой фольгой нейлоновый пакет. Пакет вместе с инструкцией по применению помещент в индивидуальную картонную коробку.
Условия хранения
.
Хранить при температуре в диапазоне от 2°С до 30°С в оригинальной упаковке из фольги. Нельзя охлаждать, замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения 2 года со дня изготовления. Использовать в течение 3 месяцев после вскрытия упаковки из фольги.
После вскрытия упаковки хранить прибор в сухом месте. Избегать контакта с водой. Не использовать лекарств.препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Аптека отпускает препарат по рецепту.
Reviews
There are no reviews yet.