Винпоцетин-СЗ 10мг №30 таблетки

Description

Действующее вещество Винпоцетин

Лекарственная форма:

 таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
активного вещества: винпоцетина 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,0 мг, крахмал картофель­ный – 19,4 мг, желатин медицинский – 0,6 мг, магния стеарат – 2,0 мг, тальк – 4,0 мг.

Описание

:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Психостимулирующее и ноотропное средство.
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена “обкрадывания”, прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).
Фармакокинетика:
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение
При пероральном введении радиоактивно -меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений,обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм
Основным метаболитом является аповиикамиповая кислота (АВК),
составля­ющая 25-30 % от исходного соединения.

Площадь под кривой “концентрация-время” АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту “первого прохождения” через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радио­активно меченым винпоцетином установле­но, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания:
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания:
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Применение препарата Винпоцетин-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения

и дозы:

Внутрь после приема пищи, начальная доза – 15 мг/сут. Стандартная суточная доза – по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Курс лечения – 1-3 мес.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой “часто” (>1/100) не возникали.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-
органный
класс
(McdDRA)

Нечасто
(>1/1000,
<1/100)

Редко
(>1/10000,
<1/1000)

Очень
редко
(<1/10000)

Со стороны крови
и лимфатичес­кой
системы

Лейкопе­ния,
тромбоцитопения    

Анемия, агглютина­ция эри­троцитов

Иммунологи­ческие       
нарушения

Гиперчувствительность

Нарушение
метаболизма
и питания

Гиперхо-
лестеринемия     

Снижение
аппетита,
анорексия,
сахарный
диабет

Психические
расстройства

Бессонни­ца, нару­шение сна, беспокой­ство

Эйфория,депрессия

Со стороны
нервной
системы

Головная
боль

Дисгевзия, ступор, односторон пий парез,   сонливость, амнезия

Тремор,спазмы

Со стороны
органа
зрения

Отек соска зрительно­го нерва

Гиперемия конъюктивы

Со стороны
органа   слуха
и равновесия

Вертиго

Гипераку- зия, гипо- акузия, шум в ушах

Со стороны
сердца

Ишемия/ инфаркт миокарда, стенокар­дия, бради­кардия, та­хикардия, экстрасис- толия,ощу­щение сер­дцебиения

Аритмия,фибрил­ляция
предсер­дий

Со стороны
 сосудов

Артери­
альная
гипотен­зия

Артери­
альная
гипертен­зия,
приливы,
тромбо­флебит

Лабиль­ность АД

Со стороны
желудочно- кишечного тракта

Диском­форт
в животе,
 сухость  
во рту,
тошнота

Боль в эпи-
гастрии,
запор,диарея,
диспепсия,
рвота

Дисфагия,стоматит

Со стороны кожи
и подкожных
тканей

Эритема, гипергид­роз, зуд, крапивни­ца, сыпь

Дерматит

Общие
рас­стройства
н расстройства
в месте
введения 

Астения,
недомога­ние,
чувство жжения

Диском­форт в грудной клетке, ги­потермия

Инструмен­тальные 
и лаборатор­ные  данные

Снижение 
АД

Повыше­ние АД, гипертрн- глицернде- мня, деп­рессия сегмента ST, снижение/ повышение количества эозинофилов, нару­шение функцио­нальных проб печени

Повышение/снижение коли­чества лейкоци­тов.
снижение количества
эритроци­тов,
умень­шение
тромбино­вого
времени, повы­шение массы тела

Передозировка:
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания:
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.