Церекард раствор для инъекций 50мг/мл 5мл №5 ампулы

Description

Торговое название Церекард

МНН или группировочное название

этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,050 г

Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций до 1 мл

Описание

Бесцветная, прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство

Фармакодинамика

Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов – мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид- белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении – 0,3-0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении – 0,7-1,3 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин); 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1 -2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Препарат применяют в составе комплексной терапии при:
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
вегето-сосудистая дистония;
дисциркуляторная энцефалопатия;
острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт);
легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегето- сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
острый инфаркт миокарда с первых суток.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая печеночная и/или почечная недостаточность;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно струйно (в течение 5-7 минут) или капельно (со скоростью 60 капель в минуту).

При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Начальная доза препарата составляет 50-100 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг.
При остром нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) вводят внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 100 мг в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Вегето-сосудистая дистония. невротические и неврозоподобные состояния: препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки, курс лечения – 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводят внутримышечно по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими препаратами вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
Острый инфаркт миокарда: в первые 5 дней препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы) или внутривенно струйно в течение не менее 5 мин. В последующие 9 дней препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза – 6-9 мг/кг/сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза – 250 мг.

Побочное действие

Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, “металлического” привкуса во рту, ощущения “разливающегося тепла” по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.

При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы передозировки: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость), при внутривенном введении – незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпидемических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в импортных ампулах 1-го гидролитического класса бесцветного или светозащитного стекла с кольцом или точкой надлома по 2 мл или 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.