Амписид порошок 1,5г с растворителем (лидокаина г/х 0,5%) №1 ампулы

Description

Состав

Один флакон содержит

активные вещества

ампициллин натрия*

(эквивалентно ампициллину) 0.5315

(0.5000) 1.0630

(1.0000)

сульбактам натрия*

(эквивалентно сульбактаму) 0.2735

(0.2500) 0.5470

(0.5000)

Растворитель:

активное вещество

лидокаина гидрохлорида

0.0090 мг

0.0175 мг

вспомогательное вещество

вода для инъекций

От белого до почти белого цвета свободно текучий порошок с характерным запахом. Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутреннего введения Амписида хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, оно улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации Амписида в крови; период полувыведения обоих веществ составляет примерно один час. Большая часть Амписида выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Амписид комбинированный препарат, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы – сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать

разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis

(в том числе пенициллинрезистентные и некоторые

метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis

и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp.,

Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглоссит, бактериальные пневмонии

– инфекции мочевых путей и пиелонефрит

– внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза

– бактериальная септицемия

– инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов

– гонококковые инфекции

– профилактика послеоперационного сепсиса.

Способ применения и дозы

Амписид можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 0,5% растворе лидокаина (ампула с растворителем прилагается). Чтобы убедиться в том, что препарат полностью растворился, следует подождать исчезновения образующейся пены и оценить визуально полноту растворения. При внутримышечном введении Амписид следует вводить глубоко в мышцу.

Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 100-200мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-10% раствора глюкозы.

Вводят капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Для струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Дозировка.

Обычно доза Амписида варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 часов.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания

и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5-14

дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин. Для профилактики хирургических инфекций 1,5-3 г Амписида следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 часов; при большинстве

хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 часа после операции, если не показано введение сульбактам

натрий/ ампициллин натрий с лечебной целью. Для лечения

неосложненной гонореи Амписид можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1,0 г внутрь.

Применение у детей

, грудных детей и новорожденных

При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей доза Амписида составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые

6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг в сутки раздельными дозами с интервалом 12 часов.

Применение у больных с нарушением функцией почек.

У больных с выраженной почечной нелостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным Амписид следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия

– после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата, боль в месте инъекции

– анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции; очень редко встречались синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема

– тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный колит, нарушение функции печени и желтуха

– анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти изменения, отражающие повышенную чувствительность к препарату, были обратимыми и исчезали после прекращения лечения

– преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз, гипербилирубинемия

Очень редко

– интерстициальный нефрит

– судороги

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ампициллину, сульбактаму, к другим бета-лактамным антибиотикам и лидокаину

– инфекционный мононуклеоз

– лимфолейкоз

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол: у больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышатся риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): следует избегать одновременного примененения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Поэтому пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая, при необходимости, интубацию.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг сульбактама/ампициллина содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Передозировка

Симптомы: Следует учитывать, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинно- мозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: Амписид удаляются из системы крови с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!