Description
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза.
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако, за счет пресистемного метаболизма биодоступность – 70%. Cmax после перорального приема раствора составляет 2 ч, таблеток ретард (2.5 мг) – 7-12 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 – 6 ч, T1/2 пролонгированной формы – 11 ч, биологический T1/2 длительнее, чем плазменный (1-2 сут). Выводится с желчью и мочой (90% – в виде метаболита и 10% – в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) активное вещество быстро проникает в кожу; системная биодоступность составляет 10%.
Дозировка
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 1-2.5 мг, суточная доза – 3-5 мг; частота приема, в зависимости от используемой лекарственной формы, составляет 2-3 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на миокард возможно усиление действия последних.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими средствами увеличивается риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО могут вызывать усиление антихолинергического и седативного действия диметиндена.
При одновременном применении диметинден усиливает действие анксиолитиков, снотворных средств.
При одновременном употреблении этанола наблюдается замедление скорости реакций.
Беременность и лактация
Диметинден противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во II и III триместрах беременности применяют с осторожностью и только по строгим показаниям, в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития побочных действий у плода. В период лактации не принимать внутрь, не применять наружно на обширные участки кожи и на область сосков.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь – сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, состояние возбуждения, мышечный спазм; редко – головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны тошнота, сухость во рту или в глотке.
Прочие: при приеме внутрь – отеки; редко – кожная сыпь; в единичных случаях – нарушения со стороны дыхательной системы.
При наружном применении: редко – сухость и ощущение жжения в месте нанесения, кожные аллергические реакции.
Показания
Для приема внутрь: крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный ринит, лекарственная аллергия при укусах насекомых, ангионевротический отек; как вспомогательное средство при лечении анафилактических реакций и сывороточной болезни; зуд при экземе, дерматозах аллергического и неаллергического генеза, при кори, краснухе, ветряной оспе. Профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Для наружного применения: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при легких ожогах.
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), детский возраст до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения), повышенная чувствительность к диметиндену, бронхиальная астма, I триместр беременности, лактация.
Особые указания
С осторожностью применяют при глаукоме, обструкции шейки мочевого пузыря, при бронхиальной астме. С особой осторожностью применяют у грудных детей и детей дошкольного возраста, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз при приеме внутрь, а также не применять наружно на обширных поверхностях кожи (особенно при мокнутии и воспалении).
После наружного применения следует избегать инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения). С осторожностью применяют у грудных детей и детей дошкольного возраста, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз при приеме внутрь, а также не применять наружно на обширных поверхностях кожи (особенно при мокнутии и воспалении).
Reviews
There are no reviews yet.