Кларитин 10мг №7 таблетки

Description

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.  

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.  

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма  

После приема внутрь препарата Кларитин начало действия – в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.  

Фармакокинетика  

Всасывание  

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови – 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина – 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.  

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.  

Распределение  

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит – в умеренной степени – 73-76%.  

Метаболизм  

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени – CYP2D6.  

Выведение  

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.  

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина – от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).  

Фармакокинетика в особых клинических случаях  

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.  

T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).  

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.  

У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.  

Дозировка  

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.  

Взрослым ( в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.  

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг – 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более – 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.  

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее – 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.  

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.  

Передозировка  

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.  

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.  

Лекарственное взаимодействие  

Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.  

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.  

Беременность и лактация  

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.  

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.  

Побочные действия  

В клинических исследованиях  

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).  

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет – головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых – головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).  

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – повышение аппетита (0.5%).  

В постмаркетинговом периоде  

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) – головокружение, утомляемость.  

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.  

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) – сыпь, анафилаксия.  

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) – сердцебиение, тахикардия.  

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) – алопеция.  

Условия и сроки хранения  

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

таблеток – 4 года, сиропа – 3 года.  

Показания  

— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями – чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);  

— хроническая идиопатическая крапивница;  

— кожные заболевания аллергического происхождения.  

Противопоказания  

— возраст до 2 лет (для сиропа);  

— возраст до 3 лет (для таблеток);  

— период лактации (грудного вскармливания);  

— редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) – в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;  

— дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция – в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;  

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.  

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.  

Особые указания  

Прием препарата Кларитин следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.  

Использование в педиатрии  

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин в форме сиропа.  

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами  

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.  

При нарушениях функции почек  

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.  

При нарушениях функции печени  

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.  

Применение в детском возрасте  

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).  

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин в форме сиропа.  

Условия отпуска из аптек  

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.