Гликлада 60мг №30 таблетки пролонгированного действия

Description

Торговое название  
Гликлада
Международное непатентованное название  
Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 30 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –  гликлазида 30 мг, 
вспомогательные вещества: гипромеллоза (4000**), гипромеллоза (100**), кальция карбонат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Овальные слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального применения. Производные сульфонилмочевины. 
Код АТС   A10BB09 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, препарат полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Плазменные концентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 часов после приема препарата внутрь, достигая плато, которое поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Отношение между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) носит линейный характер. Объем распределения составляет приблизительно 30 литров. Связь с белками плазмы – 95%. Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени. Активные метаболиты в плазме не обнаружены. Выводится преимущественно почками (70%) (менее 1% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) гликлазида колеблется от 12 до 20 часов. 
У пожилых пациентов значимых изменений фармакокинетических параметров не обнаружено.
 один раз в день обеспечиваетâПрием суточной дозы таблеток Гликлады эффективные концентрации гликлазида в плазме в течение 24 часов.

Фармакодинамика
Гликлазид является гипогликемическим препаратом для приема внутрь. Отличается от других производных сульфонилмочевины наличием азот-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение  инсулина из β-клеток островков Лангерганса (панкреатическое действие). 
Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает первый (ранний) пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции) в ответ на глюкозу и усиливают вторую фазу инсулиновой секреции. Выраженное повышение выброса инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию приемом пищи или глюкозы. 

В дополнение к гипогикемическому действию гликлазид обладает гемоваскулярными  эффектами: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолизиса, противодействует повышенной реакции на адреналин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на нефропролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Показания к применению

– сахарный диабет  типа 2 (при неэффективности ранее назначенных диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела) 

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. 
Препарат назначен только для взрослых.
Суточная доза может колебаться от 1 до 4 таблеток, т.е. от 30 до 120 мг в сутки, которые принимаются в один приём, перед завтраком.
Таблетки рекомендуется проглатывать целиком.
Если пациент забыл принять необходимую дозу препарата, нельзя удваивать количество таблеток на следующий день.
Как любое другое сахароснижающее средство, доза гликлазида должна подбираться в зависимости от индивидуальных метаболических потребностей пациента (под контролем гликемии и уровня HbA1C).
Начальная доза 
В начале лечения назначают по 30 мг препарата Гликлада один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами не менее 1 месяца, кроме тех пациентов, у которых уровень глюкозы крови не снижается в течение двух недель терапии; в таких случаях дозу препарата можно увеличить в конце второй недели лечения) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки. 
Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг. 
Переход от терапии таблетками гликлазида 80 мг (с быстрым высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Гликлада, 30 мг. 

Одна таблетка гликлазида 80 мг равноценна одной таблетке Гликлада 30 мг. Переход от одного вида таблеток к другому должен проводиться под тщательным контролем концентрации глюкозы в крови.
Переход от терапии другим противодиабетическими препаратом к терапии таблетками пролонгированного действия Гликлада.
Таблетки Гликлада можно применять вместо других противодиабетических препаратов. При переходе на прием таблеток Гликлада следует учитывать дозу и период полувыведения другого препарата и пациент должен находиться под наблюдением врача.
Переходный период обычно не требуется. Начальная суточная доза Гликлады должна составлять 30 мг и она может быть изменена в зависимости от достигнутого уровня гликемии у конкретного пациента, как было описано выше. 
При переходе с терапии сахароснижающим средством, производным сульфонилмочевины, с большим периодом полувыведения, могут потребоваться несколько дней без лечения во избежание гипогликемических состояний, как следствие потенцирования эффекта двух препаратов. При переходе на терапию таблетками Гликлады рекомендуется следовать тем же принципам, что и при начале терапии, т.е. начинать с дозы 30 мг в сутки, и затем постепенно увеличивать её в зависимости от метаболических показателей пациента.
Комбинированная терапия с другими противодиабетическими средствами
Гликлазид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином. Одновременная терапия инсулином должна начинаться в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с лёгким или умеренным нарушением функции почек
У таких пациентов препарат может применяться в обычных дозах, рекомендованных при сохранной функции почек, при условии тщательного наблюдения за пациентом. 

У пациентов с риском гипогликемии
У следующих пациентов повышен риск гипогликемии:
– с недостаточным питанием,
– с тяжёлыми или некомпенсированными эндокринными заболеваниями (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность),
– отмена длительной или в высоких дозах терапии кортикостероидами,
– тяжёлые сосудистые заболевания (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания).
В таких случаях рекомендуется применять минимальную стартовую дозу препарата – 30 мг/сутки.

Побочные действия
– головная боль, усталость, нарушение сна 
– возбуждение, агрессия, рассеянное внимание, заторможенность, депрессия, нарушение сознания, потеря самоконтроля, делирий, судороги
– поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания
– тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения ритма  сердца
– потливость, липкие и холодные кожные покровы, тревога 
– сильное чувство голода, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запоры

Редко
– сыпь, зуд, крапивница, покраснение, макуло-папулярная сыпь, буллёзные реакции
– повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы)
– гепатит 
– желтуха, холестаз
– транзиторные нарушения зрения
– аллергический васкулит
– гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,  гранулоцитопения), эритроцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Противопоказания
– повышенная чувствительность к гликлазиду или любому компоненту препарата,   к   другим   производным сульфонилмочевины или 
  сульфаниламидным препаратам
– сахарный диабет 1 типа
– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и диабетическая кома
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек
– терапия миконазолом (в лекарственных формах для системного применения  и гели для слизистой оболочки ротовой полости)
– беременность и период лактации
– гипо- и гипертиреоз
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). 

Лекарственные взаимодействия
Следующие препараты могут усиливать риск гипогликемии:

Противопоказанные комбинации
– миконазол (в формах для системного применения и гель для слизистой оболочки ротовой полости) усиливает сахароснижающий эффект с вероятностью развития симптомов гипогликемии и даже комы.

Не рекомендуемые комбинации
– фенилбутазон (при системном применении) усиливает сахароснижающее действие производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные препараты или информировать пациента о необходимости более частого самоконтроля уровня гликемии. По возможности необходимо корректировать дозу гликлазида до и после терапии противовоспалительными средствами.
– алкоголь усиливает гипогликемические реакции (подавляя компенсаторные защитные механизмы), что может привести к развитию гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя или спиртосодержащих лекарственных препаратов.
Комбинации, требующие дополнительных мер предосторожности
При одновременном приёме следующих препаратов может потенцироваться сахароснижающее действие гликлазида, и в некоторых случаях развиваться гипогликемия: другие противодиабетические средства (инсулин, акарбоза, бигуанпиды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (капторприл,  эналаприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные средства. 

Следующие препараты могут повышать уровень глюкозы в крови:
Не рекомендуемые комбинации
– даназол обладает  диабетогенным эффектом. Если нельзя избежать применения этого активного вещества, необходимо предупредить пациента о необходимости более частого контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время, и после терапии даназолом.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности во время использования
– хлорпромазин (нейролептик), высокие дозы хлорпромазина (> 100 мг в сутки) повышают содержание глюкозы в крови (уменьшают секрецию инсулина). Следует информировать пациента о необходимости регулярного контроля уровня гликемии. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время, и после терапии этим нейролептиком.
– глюкокортикоиды (при системном и местном применении, в том числе внутрисуставном, кожном и трансректальном) и тетракозактид повышают содержание глюкозы в крови с вероятностью развития кетоза (уменьшают переносимость углеводов). Следует информировать пациента о необходимости регулярного контроля уровня гликемии, особенно в начале терапии. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время и после терапии глюкокортикоидами.
– ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном применении) повышают содержание глюкозы в крови за счёт бета-2-адреномиметической активности. Необходим регулярный контроль уровня гликемии. При необходимости пациента следует перевести на терапию инсулином.

Комбинации, которые следует учитывать
Антикоагулянты (например, варфарин), производные сульфонилмочевины при одновременном приёме могут потенцировать противосвёртывающий эффект. При этом может потребоваться изменение дозы антикоагулянта.

Особые указания
Препарат следует назначать только пациентам с регулярным режимом питания (включая завтрак). Важно регулярно употреблять углеводы, поскольку при позднем приеме пищи, ее недостаточном количестве или недостаточном содержании в ней углеводов повышается риск развития гипогликемии. Вероятность развития гипогликемии выше при соблюдении низкокалорийной диеты, после продолжительных или интенсивных физических нагрузок, употребления алкоголя или одновременном приеме других гипогликемических средств. 
После приема производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии. В некоторых случаях она может быть тяжелой и продолжительной, требующей госпитализации пациента и внутривенного введении глюкозы в течение нескольких дней.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (например, сахара). Сахарозаменители не оказывают лечебного эффекта. 

Препарат следует назначать с осторожностью:
– лицам, не получающие регулярного и/или сбалансированного питания или  при отказе или неспособности пациента следовать назначениям врача и  контролировать свое состояние (особенно среди пожилых лиц) 
– пациентам с  тяжелыми или некомпенсированными эндокринными  заболеваниями (гипопитуитаризм, надпочечниковая недостаточность, 
  гипотиреоз или тиреотоксикоз) 
– пациентам с тяжелыми сосудистыми заболеваниями (тяжелая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания) 
– пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью 
– пациентам с лихорадочным синдромом, алкоголизмом
– при отмене длительной или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС)
– пациентам, одновременно получающие фенилбутазон, даназол и алкоголь (рекомендуется избегать одновременного применения).
– при нарушении баланса между физическими нагрузками и количеством потребляемых углеводов
Почечная и печёночная недостаточность
У пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью может изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. У таких пациентов могут быть более продолжительными эпизоды гипогликемий.
Информация для пациента
Пациенту и членам его семьи необходимо объяснить факторы риска гипогликемии, её симптомы, лечение и информировать о состояниях, способствующих развитию гипогликемий. Пациенту также необходимо объяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.
Недостаточный контроль уровня глюкозы в крови
Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих гипогликемическую терапию затруднителен при следующих состояниях: лихорадка, травма, инфекции или хирургические вмешательства. При данных стояниях может возникнуть необходимость перевода пациента на инсулин. 
У некоторых пациентов эффективность перорального гипогликемического препарата может снижаться после продолжительной терапии. Это может быть обусловлено прогрессированием тяжести сахарного диабета и уменьшением реакции на лечение. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность препарата, которая отличается от первичной резистентности (т.е. когда препарат изначально неэффективен). Перед принятием решения о вторичной резистентности терапии необходимо убедиться в соблюдении пациентом диеты и адекватности применяемых доз.
Лабораторные параметры
Для оценки качества контроля глюкозы крови необходимо регулярно определять уровень гликозилированного гемоглобина (или содержание глюкозы в плазме натощак). Также целесообразно использовать самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Гликлада содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны знать симптомы гипогликемии и соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с другими техническими средствами.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях – сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.  
Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до полного устранения риска для здоровья пациента. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, пациенту необходимо внутривенно струйно ввести 50 мл 20- 30% раствора глюкозы. Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор глюкозы со скоростью, поддерживающей уровень гликемии 1 г/л.. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента. 

Диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 30 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.  

Условия хранения

С. °Хранить при температуре не выше 30
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года