Суматролид Солюшн 125мг №6 таблетки диспергируемые

Description

Характеристика:

Состав

таблетки Суматролид солютаб диспергируемые

1 таб.:
– азитромицина дигидрат 265,3 мг, в пересчете на азитромицин 250,0 мг

Фармгруппа:  антибиотик-азалид.

Фармдействие: 
Суматролид солютаб – макролидный антибиотик группы азалидов.
Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.

Фармакокинетика: 
Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г – 0.4 мг/л, TCmax – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия – Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки – Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Показания: 
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР – органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема;
неосложненные инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит)

Противопоказания: 
Гиперчувствительность к азитромицину, другим макролидам, компонентам препарата Суматролид солютаб, одновременное применение с производными спорыньи, тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью).
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин).
Детский возраст до 6 месяцев.
При беременности и в период лактации применение препарата Суматролид солютаб возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дозирование: 
Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
– При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг Суматролид солютаб 1 раз в день в течение 3-х дней;
– начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней (1-й день – 1,0 г (4 таблетки), затем со 2-го по 5 день – по 500 мг (2 таблетки) – курсовая доза 3,0 г);
– при неосложненных инфекциях мочеполовых путей: 1 г (4 таблетки) Суматролид солютаб однократно; при угревой сыпи: по 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель.
Детям с 6 месяцев до 12 лет.
– При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней;
– при стрептококковом фарингите: из расчета 10-20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
– начальная стадия болезни Лайма: в 1-й день – в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день – ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 60 мг/кг).
Диспергируемые таблетки Суматролид солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой, или предварительно растворить в воде.

Побочное действие:

 
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь – диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее – метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; кроме того, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении – бронхоспазм (1% и менее).
Местные реакции: при в/в введении – боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей – конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).

Передозировка: 
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие: 
Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Не связывается с ферментами цитохрома P450 и в отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания: 
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.