Description
Активное вещество: левобупивакаин (levobupivacaine)
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл
левобупивакаина гидрохлорид
5.633 мг,
что соответствует содержанию левобупивакаина
5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, натрия гидроксида раствор 2.5М – до pH 4.0-6.5, хлористоводородная кислота 2.5М раствор – до pH 4.0-6.5, вода д/и – до 1 мл.
10 мл – ампулы полипропиленовые (10) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Местный анестетик
Фармако-терапевтическая группа:
Местноанестезирующее средство
Показания
Для дозировки 5 мг/мл
Взрослые
Анестезия при хирургических вмешательствах
— при больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная (включая анестезию во время операции кесарева сечения), интратекальная, блокада периферических нервов;
— при малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии).
Kyпирование болевого синдрома
— продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде или во время родов.
Дети
— обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады).
Для дозировки 7.5 мг/мл
Взрослые
Анестезия при хирургических вмешательствах
— при больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная анестезия, интратекальная, блокада периферических нервов;
— при малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии).
Купирование болевого синдрома
— продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде.
Дети
— обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады).
Режим дозирования
Введение левобупивакаина должно осуществляться специалистом, владеющим соответствующими навыками анестезии, либо под его контролем.
Для разведения левобупивакаина используют 0.9% (9 мг/мл) раствор хлорида натрия для инъекций с соблюдением правил асептики.
Показано, что с левобупивакаином в 0.9% (9 мг/мл) растворе хлорида натрия совместимы клонидин 8.4 мкг/мл, морфин 0.05 мг/мл и фентанил 4 мкг/мл.
Перед применением необходимо провести визуальную оценку препарата. Раствор можно использовать только в том случае, если он прозрачный и не содержит видимых частиц.
При разведении левобупивакаина щелочными растворами может образовываться осадок. Препарат нельзя разводить гидрокарбонатом натрия или одновременно назначать с ним. Левобупивакаин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением тех, которые указаны в разделе выше.
В Таблице 1, представленной ниже, приведены рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах. Для обезболивания (например, при эпидуральном введении левобупивакаина с целью купирования болевого синдрома) показаны более низкие дозы. При необходимости глубокой или продолжительной анестезии с полной моторной блокадой (например, эпидуральной или перибульбарной) возможно использование более высоких концентраций препарата. До начала введения и во время него обязательно следует выполнять аспирационную пробу для предупреждения попадания левобупивакаина в сосудистое русло.
Данные по безопасности терапии левобупивакаином продолжительностью более 24 ч ограничены. Для уменьшения риска развития тяжелых неврологических осложнений необходимо тщательное наблюдение за пациентом и за длительностью введения препарата (см. раздел “Особые указания”).
Аспирационную пробу следует проводить перед введением препарата и во время него в болюсных дозах медленно и в постепенно нарастающих дозах со скоростью 7.5-30 мг/мин. При этом необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных функций и постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом.
При появлении симптомов токсического эффекта введение препарата следует немедленно прекратить.
Максимальные дозы препарата
Максимальную дозу левобупивакаина рассчитывают в зависимости от массы тела пациента и его физикального статуса, также доза препарата определяется его концентрацией, местом и путем введения. Возможны индивидуальные различия во времени начала действия лекарственного средства и в длительности блокады. Согласно данным клинических исследований, при эпидуральном введении левобупивакаина адекватная для хирургического вмешательства сенсорная блокада развивается в течение 10-15 мин, а регрессирует через 6- 9 ч.
Максимальная рекомендуемая разовая доза препарата составляет 150 мг. Для поддержания длительной моторной и сенсорной блокады при продолжительных вмешательствах может потребоваться повторное введение анестетика. Максимальная доза левобупивакаина, которую можно ввести в течение 24 ч, равна 400 мг. При лечении болевого синдрома в послеоперационном периоде доза препарата не должна превышать 18.75 мг/ч.
Максимальные дозы препарата в акушерской практике
Для анестезии во время операции кесарева сечения препарат нельзя вводить в концентрации превышающей 5.0 мг/мл (см. раздел “Противопоказания”). Максимальная рекомендуемая доза составляет 150 мг.
При эпидуральной инфузии с целью обезболивания родов доза левобупивакаина не должна быть больше 12.5 мг/ч.
Максимальные дозы препарата у детей
Максимальная рекомендуемая доза препарата для анальгезии у детей (при подвздошно-паховой или подвздошно-подчревной блокаде) составляет 1.25 мг/кг с одной стороны.
Необходима коррекция максимальной дозы в зависимости от массы тела, конституции и физикального статуса пациента.
Эффективность и безопасность применения левобупивакаина вне указанных показаний не установлена.
Максимальные дозы препарата у пациентов особых групп
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при острых заболеваниях доза левобупивакаина должна быть снижена в соответствии с данными физикального статуса.
При введении препарата для купирования боли в послеоперационном периоде необходимо учитывать дозу анестезирующего средства, введенного во время хирургического вмешательства.
Данных о применении препарата у пациентов с тяжелым поражением печени нет (см. разделы “Особые указания” и “Фармакокинетика”).
Таблица 1. Рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах
Концентрация (мг/мл)1
Доза
Степень моторной блокады
Анестезия при хирургически
вмешательствах
Эпидуральное болюсное2 (медленное) введение препарата при хирургических вмешательствах
Взрослые
5.0-7.5
10-20 мл (50-150 мг)
От умеренной до
полной
Медленное эпидуральное введение
препарата3 при операции кесарева
сечения
5.0
15-30 мл (75-150 мг)
От умеренной до
полной
Интратекальное введение
5.0
3 мл (15 мг)
От умеренной до
полной
Блокада периферических нервов
2.5-5.0
1-40 мл (2.5- 150 мг)
От умеренной до
полной
Подвздошно-паховая или подвздошно-подчревная блокада у детей <12 лет
2.5
0.5 мл/кг (1.25 мг/кг с одной стороны)
Неприменимо
5.0
0.25 мл/кг (1.25 мг/кг с одной стороны)
Анестезия при офтальмологических операциях (перибульбарная блокада)
7.5
5-15 мл (37.5-112.5 мг)
От умеренной до
полной
Местная инфильтрационная анестезия
Взрослые
2.5
1-60 мл (2.5-150 мг)
Неприменимо
Купирование болевого синдрома4
Обезболивание родов (эпидуральное
болюсное введение5)
2.5
6-10 мл (15-25 мг)
От умеренной до полной
Обезболивание родов (эпидуральная
инфузия)
1.25
4-10 мл/ч (5-12.5
мг/ч)
От умеренной до
полной
Обезболивание в послеоперационном периоде
1.25
10-15 мл/ч
(12.5-18.75 мг/ч)
От умеренной до
полной
2.5
5-7.5 мл/ч (12.5-
18.75 мг/ч)
1 – левобупивакаин в виде раствора д/и для приготовления инфузий существует в концентрациях 5.0 мг/мл и 7.5 мг/мл.
2 – вводить в течение 5 мин.
3 – вводить в течение 15-20 мин.
4 – при применении препарата в сочетании с другими лекарственными средствами для купирования болевого синдрома, например, с опиоидными анальгетиками, дозу левобупивакаина следует уменьшить; также предпочтительнее применять более низкие концентрации раствора (например, 1.25 мг/мл).
5 – минимальный рекомендуемый интервал между интермиттирующими инъекциями равен 15 мин.
Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия ампулы. Остатки раствора должны быть утилизированы.
Побочное действие
Нежелательные реакции на левобупивакаин согласуются с таковыми при применении лекарственных препаратов данного класса. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются снижение АД, тошнота, анемия, рвота, головокружение, головная боль, повышение температуры зела, боль во время процедуры введения препарата, боль в спине и дистресс-синдром плода (при применении препарата в акушерской практике). Нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях, отражены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); неизвестно (на основании имеющихся данных).
Орган или система органов
Частота возникновения
Нежелательные реакции
Нарушения со стороны крови и
лимфатической системы
Очень часто
Анемия
Нарушения со стороны
иммунной системы
Неизвестно
Аллергические реакции (в серьезных случаях анафилактический шок), гиперчувствительность
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Головокружение, головная боль
Неизвестно
Судороги, потеря сознания, сонливость, синкопальное состояние, парестезия, параплегия, паралич1
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно
Нечеткость зрения, птоз2, миоз3, энофтальм2
Кардиологические нарушения
Неизвестно
АV-блокада, остановка сердечной деятельности, желудочковые тахиаритмии, тахикардия, брадикардия
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто
Гиперемия2
Неизвестно
Остановка дыхания, отек гортани, апноэ, чихание
Нарушения со стороны ЖКТ
Очень часто
Тошнота
Часто
Рвота
Неизвестно
Гипестезия слизистой оболочки полости рта, нарушение контроля функции сфинктеров1
Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей
Неизвестно
Ангионевротический отек, крапивница, зуд, гипергидроз, ангидроз2, эритема
Нарушения со стороны
скелетно-мышечной и
соединительной ткани
Часто
Боль в спине
Неизвестно
Подергивание мышц, мышечная слабость
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно
Дисфункция мочевого пузыря1
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Часто
Дистресс-синдром плода
Нарушения со стороны
половых органов и молочной железы
Неизвестно
Приапизм1
Общие расстройства и
нарушения в месте введения
Часто
Повышение температуры тела
Лабораторные и
инструментальные данные
Неизвестно
Снижение сердечного выброса, изменения на электрокардиограмме
Травмы, интоксикации и
осложнения манипуляций
Часто
Боль во время процедуры
1 – может быть симптомом или признаком синдрома конского хвоста.
2 – может быть симптомом или признаком преходящего синдрома Горнера.
При применении местных анестезирующих средств нежелательные реакции развиваются редко, однако они могут возникать при передозировке или при случайной внутрисосудистой инъекции и при этом носят серьезный характер.
Описаны случаи перекрестной чувствительности к различным анестезирующим средствам группы амидов.
Случайное интратекальное введение препарата может привести к спинальной анестезии на очень высоком уровне.
Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему связано со снижением проводимости, возбудимости и сократимости миокарда. Обычно этому предшествуют признаки токсического поражения ЦНС, например, судороги, в то же время, в редких случаях остановка сердца возникает без какой-либо продромальной неврологической симптоматики.
Поражение нервной системы – редкое, но хорошо диагностируемое осложнение регионарной, в частности, эпидуральной и спинальной анестезии. Оно может быть связано с прямым повреждением спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом передней спинномозговой артерии, введением раздражающего вещества или нестерильного раствора. В редких случаях изменения сохраняются постоянно.
Существуют данные о сохраняющейся слабости или сенсорных нарушениях, ассоциированных с введением левобупивакаина. Иногда эти явления могут быть постоянными. Сложно определить, возникают ли такие длительные эффекты вследствие токсического действия препарата или являются признаками недиагностированного травматического повреждения во время хирургического вмешательства либо при влиянии других механических факторов, в частности, установки катетера и манипуляций с ним.
Получены сообщения о развитии синдрома конского хвоста или появлении симптомов и признаков возможного повреждения основания спинного мозга или корешков спинномозговых нервов (включая слабость нижних конечностей, парестезии или паралич, потерю контроля над опорожнением кишечника и/или мочеиспусканием и приапизм), ассоциированных с терапией левобупивакаином. При введении левобупивакаина на протяжении более 24 ч указанные явления были более тяжелыми и в некоторых случаях полностью не исчезали (см. раздел “Особые указания”).
Однако невозможно определить, были ли эти явления связаны с действием левобупивакаина, механической травмой спинного мозга либо корешков спинномозговых нервов, или взятием крови в области основания позвоночника.
Также описаны редкие случаи преходящего синдрома Горнера (птоз, миоз, энофтальм, односторонняя потливость и/или гиперемия), связанного с применением местных анестезирующих средств, включая левобупивакаин. После прекращения терапии эти явления исчезают.
Противопоказания к применению
— общие противопоказания к регионарной анестезии;
— гиперчувствительность к левобупивакаину или вспомогательным веществам препарата, а также к местным анестезирующим средствам группы амидов (см. раздел “
Побочное действие
“);
— в/в регионарная анестезия (блокада по Биру);
— значительное снижение АД (например, при кардиогенном или гиповолемическом шоке);
— парацервикальная блокада в акушерской практике (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”);
— дозировка 7.5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении бупивакаина.
С осторожностью
— введение препарата длительностью более 24 ч;
— левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты);
— регионарная анестезия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца;
— у пациентов с предшествующими заболеваниями ЦНС;
— у пациентов, получающих другие местные анестетики либо препараты, схожие по структуре с местными анестетиками амидного типа;
— у пациентов с заболеваниями печени или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной болезни печени).
Reviews
There are no reviews yet.